Liraglutide

Isem tal-Prodott:Liraglutide

Cas Nru.204656-20-2

SekwenzaH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl) -L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Formula molekulariC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Massa Molari3751.20

L-Impurità Massima Mhux Speċifikata Inqas minn jew ugwali għal 0.2%

Temperatura tal-Ħażna 5 gradi ±3 gradi

Ippakkjar Size100G / Flixkun jew fil-klijenti reqirement.

Liraglutide, analogu tal-GLP uman-1, u jaġixxi bħala agonist tar-riċettur tal-GLP-1. Il-prekursur tal-peptide rikombinanti ta' liraglutide, prodott bl-espressjoni tiegħu f'Saccharomyces cerevisiae, ġie mfassal biex ikun 97% omologu għall-GLP tal-bniedem nattiv-1 billi jissostitwixxi R għal K fil-pożizzjoni 34. Liraglutide ġie ddisinjat billi twaħħlet C{{ 5}} aċidu xaħmi (aċidu palmitiku) bi spacer tal-aċidu glutamiku fuq il-fdal tal-lisina fil-pożizzjoni 26 tal-prekursur tal-peptide.

Indikazzjoni

Għall-użu fi/kura tad-dijabete mellitus tip 2.

Farmakodinamika

Liraglutide huwa derivat tal-GLP-1 darba kuljum għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2. GLP-1, fil-forma naturali tiegħu, għandu ħajja qasira fil-ġisem (il-half-life wara injezzjoni taħt il-ġilda hija madwar siegħa), għalhekk mhux utli ħafna bħala aġent terapewtiku. Madankollu, liraglutide għandu half-life wara injezzjoni taħt il-ġilda ta' 11–15-il siegħa, li jagħmilha adattata għal dożaġġ ta' darba kuljum. L-azzjoni fit-tul ta' liraglutide tinkiseb billi titwaħħal molekula ta' aċidu xaħmi f'pożizzjoni waħda tal-GLP{{10} } molekula, li tippermettilha tingħaqad mal-albumina fit-tessut taħt il-ġilda u n-nixxiegħa tad-demm Il-GLP attiv-1 imbagħad jiġi rilaxxat mill-albumina b'rata konsistenti u bil-mod iċ-ċirkolazzjoni mill-kliewi meta mqabbla mal-GLP-1.

Mekkaniżmu ta' Azzjoni

Liraglutide huwa agonist tar-riċettur GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) aċilat. Liraglutide jirregola l-cAMP intraċellulari li jirriżulta fir-rilaxx ta' insulina meta jingħata konċentrazzjonijiet elevati ta' glukożju fid-demm. Is-sekrezzjoni ta' glukagon titnaqqas ukoll b'mod dipendenti fuq il-glukożju minn liraglutide.

Metaboliżmu

Matul l-ewwel 24 siegħa wara l-għoti ta' doża waħda ta' [3H]-liraglutide lil suġġetti b'saħħithom, il-komponent ewlieni fil-plażma kien liraglutide intatt. Liraglutide huwa metabolizzat b'mod endoġenu b'mod simili għal proteini kbar mingħajr organu speċifiku bħala rotta ewlenija ta' eliminazzjoni.

Assorbiment

Il-konċentrazzjonijiet massimi ta' liraglutide jinkisbu fi {{0}} sigħat wara d-doża. L-ogħla medja u l-espożizzjonijiet totali ta' liraglutide kienu 35 ng/mL u 960 ng·h/mL, rispettivament, għal doża waħda subQ ta' 0.6 mg. Wara għoti ta' doża waħda taħt il-ġilda, Cmax u AUC ta' liraglutide żdiedu proporzjonalment fuq il-medda tad-doża terapewtika ta' 0.6 mg sa 1.8 mg. B'1.8 mg Victoza, il-konċentrazzjoni medja fi stat fiss ta' liraglutide fuq 24 siegħa kienet bejn wieħed u ieħor 128 ng/mL AUC0-∞ kienet ekwivalenti bejn il-parti ta' fuq tad-driegħ u l-addome, u bejn id-driegħ u l-koxxa. AUC0-∞ mill-koxxa kien 22% inqas minn dak mill-addome. Il-bijodisponibilità assoluta ta' liraglutide wara li jingħata taħt il-ġilda hija ta' madwar 55%.

It-tags Popolari: liraglutide, iċ-Ċina liraglutide manifatturi, fabbrika